A drogok különféle élettani hatást kifejtő hatóanyagokat tartalmaznak. A gyógynövényekkel történő orvoslás esetében is fontos, hogy ismerjük ezeket a hatóanyagokat, és tisztában legyünk az emberi szervezetre gyakorolt hatásukkal. Tudnunk kell, hogy egy-egy gyógynövény alkalmazása során a drog fő hatóanyagai mellett más anyagokat is juttat a szervezetünkbe, így komplex hatás érvényesül, ami a gyógyítás szempontjából igen előnyös lehet. A drognak azt a hatóanyagát, amelyik a legintenzívebb hatást fejti ki fő hatóanyagnak, a többit pedig mellékhatóanyagnak nevezzük. Számos gyógynövény egymástól eltérő, de nem ellentétes hatású hatóanyagokat is tartalmazhat, ezért egy-egy drog többféle betegség ellen is felhasználható.
Alkaloidok
Bódító, nyugtató, fájdalomcsillapító, élénkítő hatást kifejtő gyógyszerek előállításában van szerepük. Alkaloidokat tartalmaznak például a kakaómag, kávémag és a matétea.
Cserzőanyagok
Jól oldódnak vízben, ízük fanyar, összehúzó hatásúak. Belsőleg gyomor- és bélvérzés, gyomor- és bélhurut ellen, hasmenés megszüntetésére használják. Külsőleg fogíny ecsetelésére, toroköblögetésre, fagyott vagy gyulladásos testrészek borogatására, izzadság meggátlására, aranyeres képződmények fürdetésére használják. Cserzőanyagokat tartalmaznak például a cserszömörcelevél, a diófalevél és -termésburok, a feketenadály-gyökér és a kökénytermés.
Glikozidok
Szívműködést szabályzó, izzasztó, vizelethajtó, hashajtó hatású anyagok. Glikozidokat tartalmaznak például az aloé, fehér fagyöngy, feketeáfonya-levél, orbáncfű és a rutafű.
Illóolajok
Előfordulnak a növények különböző részeiben: virágokban, levelekben, gyökerekben, termésekben, magvakban. Egyes növények az illóolajat glikozida alakjában tartalmazzák (keserűmandula, mustár), amelyből víz jelenlétében a növényekben levő különleges enzim hatására hasadnak le.
Keserűanyagok
Emésztést serkentő, étvágyjavító, gyomorerősítő hatásúak, májra, epére és lépre ható teákhoz és tinktúrákhoz használhatók. Keserűanyagokat tartalmaznak például a cickafarkfű, fehér üröm és a tárnicsgyökér.
Szaponinok
Fokozzák a nyálképződést, a légutak, a gyomor és a bél váladékkiválasztását. Jellemző tulajdonságuk, hogy vízzel összerázva a szappanhoz hasonlóan habzanak. Segítik más hatóanyagok felszívódását, ezért szaponintartalmú drogokat alkalmaznak különféle teakeverékekben is. Szaponint használnak habzóitalok, habcukor (törökméz), borotvaszappanok, mosószerek gyártásánál is. Szaponint tartalmaznak például a fehér árvacsalánfű, a galagonya, a körömvirág és a vadgesztenye.
Szénhidrátok
Gyulladáscsökkentő és bevonóanyagok (a gyógytea nyálkatartalma a gyulladásos nyálkahártyát vékonyan bevonja, így nyújt védelmet). Ezeket a teákat gyakran használják légzőszervi és emésztőszervi hurutok ellen, külsőleg pedig toroköblítőként vagy borogatásként. Ilyen gyógynövény például a bodzavirág, édesgyökér és a hársfavirág.
Vitaminok
Az emberi és az állati szervezet életfolyamatainak zavartalan fenntartásához nélkülözhetetlen, egymástól igen eltérő szerkezetű szerves anyagok. Ha nem veszünk magunkhoz elegendő vitamint, súlyos egészségi zavarok, táplálkozási hiánybetegségek léphetnek fel (avitaminozis). Napi vitaminszükségletünket elsősorban táplálkozásunkkal kell biztosítani. Vitaminok sokféle gyógynövényben előfordulnak, de igen minimális mennyiségben. Klasszikus vitamindrogoknak tekinthetők a csipkebogyó, a csalánlevél, a feketeribizli-levél és a hibiszkusz.
Növényi savak
Elsősorban a gyümölcsökben fordulnak elő (almasav, citromsav). A gyógynövényekből készült teáknak mind az ízét, mind a hatását befolyásolják, elősegítik más anyagok kioldódását. Szerves savakat tartalmaznak például a feketeáfonya és a feketebodza termés. A kovasav, szervetlen sav. A kovasavat tartalmazó drogok vizelethajó és köszvényes bántalmak elleni teák hatásos alkotórészei. Külsőleg a szájüreggyulladás esetén öblögetőnek, gyulladásos testrészekre és bőrbajokra pedig borogatónak is használják. Ilyen kovasavat tartalmazó gyógynövények a pásztortáskafű és a mezei zsurlófű.
Festékanyagok
A festékanyagot tartalmazó drogokat színező hatásuk miatt alkalmazzák a gyógyszerészetben és az élelmiszeriparban is. Tartósítják, és hatásosabbá teszik a vitaminokat, erőteljes antioxidánsok. A növényi színanyagok fontosabb csoportjai: klorofillok, karotinoidok, antocianinok, flavonok, kinonszármazékok. Gyárilag állítják elő a csalánlevélből a klorofillt zsírban és szeszben oldható minőségben. A pirosítógyökér festékanyagának szeszes kivonata savaktól élénkpiros lesz, lúgoktól azonban megkékül, ezért indikátorként is alkalmazzák. Festéket tartalmazó drogok például a csalánlevél, a feketeáfonya-termés, a feketebodza-bogyó és a körömvirág.
Tejnedvek
Bizonyos növények tejcsöveiben bezárt, a növény megsebzésekor kicsurranó fehér vagy sárga színű, ragadós, esetenként keserű ízű, tejszerűen folyó anyagok. Tejnedvek és tejnedveket tartalmazó drogok például a fecskefű, a gyermekláncfű és a katángkóró.
Kámforok, balzsamok, gyanták
Egyes illóolajokból intenzívebb lehűtésükkor illatos, aromás, hatásos kristályok válnak ki, amelyeket gyűjtőnéven kámforoknak nevezünk. Az ánizs és az édeskömény illóolajából anétol, a borsosmentaolajból a mentol, a kertikakukkfű-olajból a timol, az eukaliptuszolajból az eukaliptol, a kámforolajból pedig a „valódi” kámfor válik ki. Balzsamnak nevezzük bizonyos fák vagy cserjék kérgéből, vagy kéregalatti részeiből kifolyó sűrű nedveket. Ezek illóolajok, gyanták és más anyagok keverékéből állnak. A gyanták az egyes növényekből kiszivárgó, majd levegőn lágyabb vagy keményebb állományúra megszilárduló aromás anyagok. A legismertebb gyantánk a fenyőgyanta (hegedűgyanta).
Antibiotikumok
Olyan gombák és baktériumok anyagcseretermékei, amelyek a szervezetben gyulladást okozó (pl. gennykeltő) mikroorganizmusok szaporodását gátolják, vagy azokat megölik anélkül, hogy magát a szervezetet károsítanák. A már számos felfedezett antibiotikum közül ismertebbek a penicillin, a sztreptomicin, a terramicin, a klorocid.
Fitoncidák
A virágos növények testnedveinek baktérium- és gombaölő anyagai, amelyek bizonyos mikroszervezetek szaporodását gátolják. Erős hatású fitoncidot termel a fokhagyma és a vöröshagyma is.